Cos'è il salbutamolo?

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Cos'è il salbutamolo?
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Anonim

Ciclista spiega i dettagli dietro il farmaco per l'asma al centro del test positivo di Chris Froome

Il salbutamolo, il farmaco per l'asma che ha superato il limite consentito nell'urina di Chris Froome durante la Vuelta a Espana del 2017, non è un farmaco che normalmente associamo a incrementi di prestazioni indebiti.

Il salbutamolo è spesso commercializzato come Ventolin e di solito è contenuto all'interno di un inalatore blu chiamato inalatore di sollievo. È il più innocuo dei trattamenti per l'asma e non richiede un modulo di esenzione per uso terapeutico (TUE) poiché ha dimostrato di avere pochi o nessun effetto di miglioramento delle prestazioni negli atleti a meno che non siano asmatici.

C'è, tuttavia, un dosaggio massimo stabilito dalla WADA di 800 microgrammi ogni 12 ore, o 1600 microgrammi ogni 24 ore.

Questo è il limite che si ritiene abbia superato Froome, su cui torneremo in seguito.

Mitigatore, non potenziatore

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Il salbutamolo fa parte di un gruppo di broncodilatatori, che si trovano sotto una famiglia di farmaci corticosteroidi più potenti - questi includono budesonide e di solito si trovano in un inalatore marrone chiamato inalatore preventer.

La funzione di un broncodilatatore è puramente quella di alleviare i sintomi asmatici, la costrizione delle vie aeree, rilassando i muscoli dei polmoni e allargando le vie aeree. Raggiunge questo come un 'Beta-2 agonista', che crea segnali che provocano la dilatazione (allargamento) dei passaggi bronchiali.

Il salbutamolo viene solitamente prescritto senza la necessità di alcun test specifico, ma piuttosto qualsiasi forma di difficoltà respiratoria o infiammazione bronchiale giustifica la prescrizione del medico.

I corticosteroidi, al contrario, di solito richiedono una condizione più grave e per l'uso nello sport richiedono un "test di provocazione dell'asma".

Per questo l'atleta vedrà uno specialista pneumologo, che esegue qualcosa chiamato test del ciclo del flusso volumetrico, un test eseguito a riposo e poi durante l'esercizio per vedere se c'è un restringimento dimostrabile delle vie aeree.

Dosaggio

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Qui nella foto c'è il mio inalatore di salbutamolo. Supponendo che Froome abbia lo stesso inalatore, eroga 100 microgrammi per erogazione. La quantità trovata nelle sue urine era di 2000 nanogrammi per ml.

Ci sarebbero solo 2 microgrammi per ml di urina, ma suggerirebbe un dosaggio di circa 16 erogazioni durante un periodo di 12 ore.

Clinicamente non è consigliabile assumere più di 8 erogazioni in un giorno, che sarebbero 800 microgrammi, e il dosaggio raccomandato è di 2 erogazioni - 200 microgrammi.

Ciò è in parte dovuto a possibili effetti collaterali come l'aumento della frequenza cardiaca, ma anche perché l'eccessivo affidamento a un inalatore preventivo suggerisce uno scarso controllo della condizione.

Sintomi che richiedono un uso così intenso di un inalatore suggerirebbero la necessità di un trattamento elevato, ad esempio agonisti a lunga durata d'azione o steroidi più potenti.

Questo è probabilmente il motivo per cui la WADA ha fissato un limite massimo per il farmaco, per scoraggiare un dosaggio pericoloso e uno scarso controllo della condizione piuttosto che miglioramenti delle prestazioni.

Superamento del limite

È plausibile che un atleta come Froome possa superare il dosaggio massimo per alleviare i sintomi di un attacco d'asma più rapidamente.

Quando le persone vengono ricoverate in ospedale con esacerbazioni acute di asma, ad esempio, i medici possono somministrare dosi di 2500 microgrammi di salbutamolo attraverso un nebulizzatore, 1-2 ogni ora per le prime 24 ore di ricovero, una quantità notevolmente maggiore di il limite massimo WADA.

Quel dosaggio maggiore aumenta i rischi di possibili effetti collaterali come tremori e battito cardiaco elevato. C'è anche una condizione molto più preoccupante chiamata broncospasmo paradosso.

È qui che l'uso del salbutamolo restringe ancora di più il flusso d'aria durante il trattamento. Questi effetti collaterali sono la ragione per cui alcuni atleti prendono la terbutalina, che è anche un broncodilatatore ma richiede una TUE.

Poiché il dosaggio viene rilasciato tramite l'azionamento dell'inalatore, piuttosto che sotto forma di pillola o liquido, è possibile che il dosaggio venga dosato in modo errato.

Un' altra sconosciuta nel caso di Froome è che il dosaggio di microgrammi che ha inalato non corrisponde necessariamente ai nanogrammi di salbutamolo nelle sue urine. Alcuni studi hanno dimostrato che picchi sproporzionati nei livelli di salbutamolo possono verificarsi nel corpo dopo l'inalazione.

Questo è quanto sostenuto da Diego Ulissi durante un'indagine per un riscontro negativo di salbutamolo nelle sue urine nel 2014, e una ragione per cui non ha ricevuto una sanzione completa.

Casi precedenti

Ci sono stati tre casi significativi di livelli di salbutamolo che hanno provocato un test positivo nei ciclisti, di cui Froome è di gran lunga il profilo più alto.

  • Diego Ulissi del Team Lampre-Farnese Vini durante il Giro d'Italia 2014. Aveva registrato livelli di 1900 ng/ml. Inizialmente gli è stato emesso un divieto di due anni, ma questo è stato ridotto a 9 mesi in appello.
  • Alessandro Petacchi del Team Milram nel 2007. Ha registrato livelli di 1352ng/ml. Inizialmente è stato scagionato dalla Federazione Ciclistica Italiana, adducendo un errore umano. La WADA ha presentato ricorso ed è stato bandito per un anno.
  • Alexandre Pliuschin, pilota moldavo del Team Synergy Baku nel 2014. Non sono disponibili dettagli per il livello di salbutamolo che ha registrato, ma è stato sospeso per sei mesi.

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